核准日期：2007年11月6日

氨甲环酸注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通 用 名 称： 氨甲环酸注射液

商 品 名 称: 妥塞敏®(Transamin®)

英 文 名 称： Tranexamic Acid Injection

汉 语 拼 音： Anjiahuansuan Zhusheye

【成份】

化 学 名 称: 本品主要成份为氨甲环酸，其化学名称为(E)-4-氨甲基环己烷甲酸。其它成份为注射用蒸馏水。

化 学 结 构 式:

分 子 式: C8H15NO2

分 子 量: 157.21

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

1．用于全身纤溶亢进所致的出血，如白血病、再生不良性贫血、

紫癜等，以及手术中和手术后的异常出血。

2．用于局部纤溶亢进所致的异常出血，如肺出血、鼻出血、生殖

器出血、肾出血、前列腺手术中和术后的异常出血。

【规格】

10ml∶1.0g

【用法用量】

一般成人每日为 1000～2000mg分1～2次静脉注射或静脉点滴，根据年龄和症状可适当增减剂量。

【不良反应】

在一项2972例的报告中，主要的不良反应为：恶心0.07％(2例)、呕吐0.17％(5例)、食欲不振0.03％(1例)、腹泻0.07％(2例)、

胃灼热0.03％(1例)等。

1)严重的不良反应（频率不详注））

体克

由于可能引起休克，应密切观察，如情况异常时停止给药并进行适当处置

2)其它不良反应

由于可能出现下述不良反应，情况异常时停止给药并适当处置。

种 类	不良反应发生的频率
	低于0.1～1%	低于0.1%	不详注）
过敏症		瘙痒、皮疹等
消化系统	恶心、呕吐	食欲不振、腹泻
眼			一过性色觉异常 （静脉内注射时）
其他		倦意感、头痛

注) 由于是自发性报告并且是发生在日本以外的国家，所以频率不详。

【禁忌】

对本品中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】

1.以下患者应慎重给药

1)有血栓的患者 (脑血栓、心肌梗塞、血栓静脉炎等)以及可

能引起血栓症的患者。

[有使血栓稳定化的倾向]

2)有消耗性凝血障碍的患者。(与肝素等并用)

[有使血栓稳定化的倾向]

3)对本剂有既往过敏史的患者。

2. 正确用药的注意：

1)应缓慢静脉注射，静脉注射时间为2-5分钟，或根据临床上的需要缓慢至5-10分钟 (注射速度过快时、偶会产生恶心、胸内不适、心悸、血压下降等症状)。

2)启封时，为了防止异物的混入，应用酒精棉消毒后再开启。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

少量在怀孕期间使用氨甲环酸的数据显示对胎儿没有危害。

由于母乳中氨甲环酸的浓度很低 (只有血中的百分之一)，婴儿每日从母乳中吸收的药量很少，所以哺乳期妇女可以使用氨甲环酸。

【儿童用药】

根据患者的年龄和体重可以调整剂量。

【老年用药】

一般高龄患者因生理机能的减退，应注意减少用药量。

【药物相互作用】

合并用药时的注意事项

药物名称	临床症状及处置方法	作用机制
止血性脏器制剂，蛇毒凝血酶	大量合用时可引起血栓形成倾向	本制剂具有的抗纤溶作用，有可能导致这些药物引起纤维蛋白块存留较长时间，从而使栓塞的状态延续。

【药物过量】

有报道长期大量给狗投药后可引起视网膜病变。

尚缺乏本品人用药过量的研究和报道，一旦发生过量，应给予对症和支持治疗。

【药理毒理】

纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关，亦与纤溶引起的机体反应、各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。氨甲环酸可抑制这种纤溶酶的作用，而显示止血、抗变态反应、消炎效果。

1. 抗纤维蛋白溶酶作用

氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位 (LBS) 强烈吸附，阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。另外，在血清中 α2 巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸抗纤溶作用更加明显，止血作用更加显著。

2. 止血作用

异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时，氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。

3. 抗变态反应、消炎作用

氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生 (豚鼠、大鼠)。

【药代动力学】

1.血药浓度

健康成年人单剂静脉内给药1000mg时，血药浓度的变化如下所示：单剂静脉内给药时氨甲环酸的药代动力学参数 (n = 5)

给药量	给药方法	tmax(hr)	Cmax(μg / mL)	T1/2(hr)	Vd(L)
1000mg	静脉注射	-	60.0注）	1.9	42.4

注）给药后15分钟

2. 分布

参考 (动物实验)

大鼠单次静脉内给 14C- 氨甲环酸时，组织内分布依次为：肝、肾、肺最高，胰腺、肾上腺、脾、前列腺、结肠、子宫、心脏、肌肉为其次，脑内最低。

3. 代谢、排泄

健康成年人单次肌注500 mg或单次静脉注射氨甲环酸1000 mg，氨甲环酸被迅速吸收。给药后24小时之内，各自给药量的80%和76%以原型经尿排出。

【贮藏】 室温保存

【包装】 安瓿，10ml/支，10支/盒

【有效期】 36个月

【执行标准】 JX20030286

【批准文号】 进口药品注册证号 H20070323

【生产企业】

生产厂名称：DAIICHI SANKYO PROPHARMA CO., LTD.,

Takatsuki Plant

生 产 地 址：4-38，Aketacho, Takatsuki, Osaka, Japan