在20世纪50年代，美国国立卫生研究院（NIH）开始筛选有抗肿瘤功效的植物产品。到1957年，NIH发现喜树的叶子提取物具有抗肿瘤活性。2从喜树树皮中获得提纯的化合物，并且证实了它具有抗肿瘤活性。然而，由于喜树碱的不可预料的毒性、低溶解性（使得药物传递困难）以及获取原料的困难使得癌症研究者放弃了对这种化合物的进一步临床研究。

      但是在1985年，科学家确定了喜树碱具有新的细胞毒作用机制：抑制细胞核中的拓扑异构酶I。从此，拓扑异构酶I便成了抗癌治疗的一个有活力的靶标，并且开始寻找能够抑制拓扑异构酶I且没有母体化合物缺点的化合物。

     这项寻找工作的一个重要结果是发现了盐酸托泊替康。托泊替康是喜树碱的一种半合成衍生物，1996年起，它以和美新的商品名上市。III期临床研究显示，和美新单药可有效治疗对含铂类药物治疗已耐药的晚期卵巢癌患者。此后，进一步临床研究显示，针对敏感复发型小细胞肺癌，和美新单药治疗与三药联合的CAV方案的疗效相似，且可同时减轻患者相关的症状。应此，FDA于1998年批准了和美新单药用于敏感复发型小细胞肺癌。这是美国FDA迄今为止批准的唯一一种单药治疗复发敏感型SCLC的药物。

      此后，关于和美新治疗其它肿瘤的研究继续广泛开展，在治疗晚期宫颈癌的研究中，和美新是目前唯一被证实与铂类联合较铂类单药可提高患者生存期的药物。并于2006年获FDA批准。和美新与铂类药物联合也被国际权威肿瘤组织NCCN的宫颈癌诊疗指南列为晚期宫颈癌一线化疗的标准方案*。 
     宫颈癌适应症及口服和美新尚未在中国准上市。