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有关于子宫内膜异位症的要点         ★★★
有关于子宫内膜异位症的要点
作者:邓姗 文章来源:《妇产科临床备忘录》 点击数: 更新时间:2006-10-3 18:51:57

治疗子宫内膜异位症的药物

l       孕激素:假孕疗法,抑制Gn和卵巢类固醇激素分泌,使内膜蜕膜化并萎缩 1、安宫黄体酮(甲孕酮,MPA)

          ——17α羟孕酮衍生物

2、普维拉(Provera)——高效纯孕激素

3、炔诺酮(妇康片)——19-去甲-睾酮衍生物,孕激素作用和1/6睾酮样作用

4、避孕药 l       三烯高诺酮(孕三烯酮,内美通,R2323)

         ——19-去甲-睾酮衍生物,与ER/PR/AR结合/拮抗

--抑制FSH,LH释放,无排卵;

--直接作用于异位内膜,使退化,萎缩;

--血浆激素结合蛋白(sHGBP)下降,总睾酮下降,游离睾酮上升。

l       米非司酮(Ru486)

          ——19-去甲-睾酮衍生物,受体水平拮抗孕激素

--抑制排卵,诱发黄体溶解,拮抗内/外源孕酮

--减少子宫动脉血流,长期使用可使内膜消失而闭经

l       丹那唑(Danazol)

         ——17α-乙炔-睾酮衍生物

   作用中枢,抑制Gn,出现低孕激素和雌激素状态,内膜萎缩而闭经

l       三苯氧胺(Tamoxifen,TAM)

         ——非甾体类雌激素拮抗剂,也有弱的雌激素作用,不抑制排卵,抗雌激素抑制内膜异位灶生长,刺激孕激素作用

l       GnRH-α可逆性药物去势,出现绝经后症状

l       棉酚(Gossypol)——双醛萘化合物,抑制卵巢,特异亲和内膜使其萎缩,有低钾的副作用

 

作用机制

血清E2水平

剂量

副反应

孕激素

①抑制垂体,不完全抑制卵巢

②抑制内膜ER

③激活E2→E1

早卵泡期水平

MPA 30~50mg/d

突破出血;

乳胀;

体重增加(不明显)

丹那唑

⑴抑制FSH/LH峰,不排卵

⑵抑制卵巢产生甾体激素

⑶直接结合内膜PR&ER,抑制内膜增生

早卵泡期水平

400~800mg/d

男性化;

体重增加

内美通

与内膜PR结合,耗竭细胞内ER而抗雌激素

早卵泡期水平

2.5mg  2/w

男性化;

体重增加

棉酚

直接抑制卵巢和内膜

早卵泡期水平

更血停 20mg/d 2个月后改为20mg 2/w,每片加服缓释钾2片

低钾血症;

绝经期症状(轻)

GnRH-a

对下丘脑-垂体降调节而抑制卵巢

绝经后水平

抑那通 3.6mg ih Q28d;达必佳 3.75mg ih Q28d

绝经期症状;

骨质疏松

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