| 有关于子宫内膜异位症的要点 |
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| 作者:邓姗 文章来源:《妇产科临床备忘录》 点击数: 更新时间:2006-10-3 18:51:57 |
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治疗子宫内膜异位症的药物
l 孕激素:假孕疗法,抑制Gn和卵巢类固醇激素分泌,使内膜蜕膜化并萎缩 1、安宫黄体酮(甲孕酮,MPA)
——17α羟孕酮衍生物
2、普维拉(Provera)——高效纯孕激素
3、炔诺酮(妇康片)——19-去甲-睾酮衍生物,孕激素作用和1/6睾酮样作用
4、避孕药 l 三烯高诺酮(孕三烯酮,内美通,R2323)
——19-去甲-睾酮衍生物,与ER/PR/AR结合/拮抗
--抑制FSH,LH释放,无排卵;
--直接作用于异位内膜,使退化,萎缩;
--血浆激素结合蛋白(sHGBP)下降,总睾酮下降,游离睾酮上升。
l 米非司酮(Ru486)
——19-去甲-睾酮衍生物,受体水平拮抗孕激素
--抑制排卵,诱发黄体溶解,拮抗内/外源孕酮
--减少子宫动脉血流,长期使用可使内膜消失而闭经
l 丹那唑(Danazol)
——17α-乙炔-睾酮衍生物
作用中枢,抑制Gn,出现低孕激素和雌激素状态,内膜萎缩而闭经
l 三苯氧胺(Tamoxifen,TAM)
——非甾体类雌激素拮抗剂,也有弱的雌激素作用,不抑制排卵,抗雌激素抑制内膜异位灶生长,刺激孕激素作用
l GnRH-α可逆性药物去势,出现绝经后症状
l 棉酚(Gossypol)——双醛萘化合物,抑制卵巢,特异亲和内膜使其萎缩,有低钾的副作用
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作用机制
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血清E2水平
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剂量
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副反应
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孕激素
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①抑制垂体,不完全抑制卵巢
②抑制内膜ER
③激活E2→E1
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早卵泡期水平 |
MPA 30~50mg/d
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突破出血;
乳胀;
体重增加(不明显)
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丹那唑
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⑴抑制FSH/LH峰,不排卵
⑵抑制卵巢产生甾体激素
⑶直接结合内膜PR&ER,抑制内膜增生
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早卵泡期水平
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400~800mg/d
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男性化;
体重增加
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内美通
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与内膜PR结合,耗竭细胞内ER而抗雌激素
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早卵泡期水平
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2.5mg 2/w
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男性化;
体重增加
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棉酚
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直接抑制卵巢和内膜
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早卵泡期水平
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更血停 20mg/d 2个月后改为20mg 2/w,每片加服缓释钾2片
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低钾血症;
绝经期症状(轻)
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GnRH-a
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对下丘脑-垂体降调节而抑制卵巢
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绝经后水平
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抑那通 3.6mg ih Q28d;达必佳 3.75mg ih Q28d
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绝经期症状;
骨质疏松
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